Farmacodinâmica & Farmacocinética

1. Farmacodinâmica

Diz respeito às acções farmacológicas e aos mecanismos pelos quais os fármacos actuam (ou seja, aquilo que os fármacos fazem ao organismo).

Os antibióticos actuam nas bactérias, por acção bactericida ou bacteriostática. Como existem diferentes antibióticos, existem também vários mecanismos de acção, que nem sempre estão suficientemente esclarecidos.

2. Farmacocinética

Diz respeito aos processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos (ou seja, o que o organismo faz aos fármacos).

Um perfil farmacocinético de um antibiótico refere-se à concentração no sangue ou nos tecidos no tempo e reflecte os processos de absorção, distribuição, biotransformação e eliminação do medicamento. A informação farmacocinética é importante para estimar a dose apropriada do antibiótico, a frequência de administração, para ajustar doses nos pacientes e para fazer comparações entre os vários fármacos.

O processo de absorção consiste na passagem do fármaco desde o local onde ele é depositado até atingir a circulação sanguínea. Pela via intravenosa, não existe absorção dado que o fármaco é introduzido directamente na corrente sanguínea.

Administração oral: a maioria dos pacientes com infecções é tratada com antibióticos por via oral. As vantagens da via oral são o custo mais baixo, menos efeitos secundários e maior aceitação pelo paciente. A percentagem de absorção de um antibiótico administrado oralmente varia entre os 20% (por exemplo, eritromicina) e quase 100% (no caso da amoxicilina, clindamicina, linezolide, …). Estas diferenças de biodisponibilidade não são clinicamente importantes desde que a concentração de fármaco no local de infecção seja suficiente para inibir ou eliminar o agente causador da infecção.

No entanto a eficácia da terapêutica pode estar comprometida quando a absorção é reduzida em resultado de condições fisiológicas ou patológicas (como a presença de alimentos no estômago ou a existência de uma diarreia), de interacções medicamentosas ou pelo não cumprimento da terapêutica.

A via oral é usualmente usada para pacientes com infecções com pouca gravidade, cuja absorção não esteja comprometida por nenhuma condição.

Administração intramuscular: apesar da via intramuscular geralmente apresentar uma biodisponibilidade de 100%, não é tão usada como a via intravenosa e a via oral, em parte por causa da dor associada às injecções intramusculares. A via intramuscular é usada para situações específicas em que se requer um efeito imediato.

Administração intravenosa: a via intravenosa está indicada quando os antibióticos orais não são eficazes contra um agente patogénico em particular, quando a biodisponibilidade é incerta, quando são necessárias grandes doses e quando se requer um efeito imediato.

Após a administração intravenosa, a biodisponibilidade é de 100% e a concentração no sangue é máxima após o final da perfusão.

O processo de distribuição corresponde à transferência reversível das moléculas do fármaco da circulação sanguínea para os tecidos do organismo. Os fármacos penetram nos tecidos a diferentes velocidades, dependendo da sua capacidade de atravessar as membranas (por exemplo, a penicilina demora mais tempo a penetrar no cérebro do que outros fármacos).

Alguns tecidos acumulam quantidades elevadas de fármaco que servem como reserva deste, prolongando a sua distribuição e continuando a circular no sangue vários dias depois de o doente os ter deixado de tomar.

A distribuição dos fármacos varia de individuo para individuo. As pessoas mais velhas armazenam grandes quantidades de fármaco na gordura, pois a proporção desta no organismo aumenta com a idade.

Para ser eficaz, a concentração de antibiótico tem de exceder a concentração inibitória mínima do agente patogénico. A concentração de antibiótico no sangue geralmente excede a concentração inibitória mínima para as bactérias susceptíveis, mas como a maioria das infecções são extravasculares, o antibiótico tem que ser distribuído para os locais da infecção. Quando a infecção está localizada em locais onde a penetração é difícil, como por exemplo os olhos e a próstata, são necessárias doses mais elevadas ou administrações locais por períodos prolongados, para obter a cura.

Mesmo que o antibiótico penetre no local de infecção, a sua actividade pode ser alterada por vários factores do meio onde vai actuar, como por exemplo, as variações do pH.

Biotransformação e eliminação: os fármacos são substâncias estranhas ao organismo e das quais ele se quer libertar. Para isso os fármacos sofrem transformações que alteram a sua estrutura química, permitindo a sua eliminação.

A biotransformação dos fármacos pode ter lugar em vários órgãos como o rim, o intestino, o pulmão e o fígado. Este último órgão é o mais importante de todos nesta tarefa devido à sua grande diversidade enzimática.

Assim como os outros fármacos, os antibióticos são eliminados através da via hepática, da eliminação renal ou pelos dois órgãos em conjunto.

Os comentários estão fechados